Ketoconazol poeder

Ketoconazol is een synthetisch imidazoolderivaat met een breed-spectrum antischimmelactiviteit. Het werd voor het eerst geïntroduceerd als oraal antischimmelmiddel in het begin van de jaren tachtig en werd later ontwikkeld als een plaatselijke formulering voor de behandeling van verschillende huidaandoeningen. De brede-activiteit van ketoconazol werd begin jaren tachtig gerapporteerd. Hoewel oraal ketoconazol grotendeels buiten gebruik is geraakt vanwege veiligheidsproblemen, waaronder hepatotoxiciteit, endocriene ontregeling en geneesmiddelinteracties,Topisch ketoconazol is een veilige en effectieve behandeling gebleken voor oppervlakkige schimmelinfecties ^[1].

In cosmetica wordt ketoconazol zeer gewaardeerd vanwege zijn multifunctionele eigenschappen. Het is klinisch effectief voor de behandeling van Malassezia-gerelateerde aandoeningen zoals seborroïsch eczeem (SD) en pityriasis versicolor (PV) met een gerapporteerde werkzaamheid van respectievelijk 63–90% en 71–89%^[1]. Naast de antischimmeleffecten vertoont ketoconazol een aantal bijkomende eigenschappen die het bij uitstek geschikt maken voor cosmetische toepassingen, waaronderantibacteriële, anti-inflammatoire, sebostatische (talg-verminderende) en antiproliferatieve effecten.

Veiligheidsoverzicht:

• Actuele veiligheid:Topisch ketoconazol is over het algemeen veilig voor dermatologisch gebruik. Een systematische review van 40 onderzoeken met 4.566 patiënten concludeerde dat topische KTZ een hoge klinische werkzaamheid vertoont bij Malassezia-gerelateerde aandoeningen, en dat hoewel allergische contactdermatitis kan voorkomen, het goed-wordt verdragen^[1].
• Regelgevende status:Topisch ketoconazol is door de FDA-goedgekeurd voor seborroïsche dermatitis, pityriasis versicolor, cutane candidiasis en dermatofyteninfecties.
• Contra-indicatie:Oraal ketoconazol is gecontra-indiceerd vanwege het risico op hepatotoxiciteit; plaatselijk gebruik wordt als veilig beschouwd en is de enige goedgekeurde route voor cosmetische toepassingen.

Ketoconazol oefent zijn huidvoordelen uit via meerdere verschillende maar complementaire mechanismen, waardoor het een uniek veelzijdig ingrediënt is voor cosmetische formuleringen.

1. Antischimmelactiviteit – remming van de biosynthese van ergosterol

Ketoconazol oefent zijn primaire antischimmeleffect uit door het remmen van schimmel-cytochroom P450-afhankelijke enzymen, met name lanosterol 14- -demethylase (CYP51), een sleutelenzym in de biosyntheseroute van ergosterol. Ergosterol is een essentieel structureel onderdeel van schimmelcelmembranen. Remming van dit enzym verstoort de integriteit van het celmembraan, wat leidt tot een verhoogde membraanpermeabiliteit, lekkage van de celinhoud en uiteindelijk remming van de schimmelgroei. Dit mechanisme is bijzonder effectief tegen Malassezia-soorten, de gisten die betrokken zijn bij roos, seborroïsch eczeem en pityriasis versicolor.^[1].

2. Ontstekingsremmende activiteit-

Naast de antischimmelwerking bezit ketoconazol directe ontstekingsremmende eigenschappen. Een studie uit 2012 gepubliceerd in deJournal of Investigatieve Dermatologieheeft aangetoond dat ketoconazol werkt als een AhR-Nrf2-activator in gekweekte menselijke keratinocyten, waarbij de arylkoolwaterstofreceptor (AhR) wordt ingeschakeld om het Nrf2-redoxsysteem te activeren, dat op krachtige wijze cytokine-geïnduceerde (AhR-onafhankelijke) of PAH-geïnduceerde (AhR-afhankelijke) oxidatieve stress downreguleert^[2]. Confocale microscopische analyse onthulde dat KCZ nucleaire translocatie van AhR induceerde, resulterend in de opregulatie van CYP1A1-mRNA- en eiwitexpressie, en actief de nucleaire translocatie van Nrf2 en chinone-oxidoreductase 1-expressie inschakelde^[2].

Bovendien blijkt uit een onderzoek uit 2006 inBiochemische farmacologietoonde aan dat ketoconazol de door TNF- -geïnduceerde CCL27-, CCL2- en CCL5-secretie en mRNA-expressie in menselijke keratinocyten onderdrukt, parallel aan de remming van NF-KB-activiteit, terwijl fluconazol niet effectief was^[3]. Deze mechanismen dragen bij aan de vermindering van erytheem, schilfering en jeuk geassocieerd met seborroïsch eczeem en andere inflammatoire hoofdhuidaandoeningen.

3. Sebostatische (talg-verminderende) activiteit

Ketoconazol heeft talgreducerende eigenschappen-aangetoond. Een studie van De Pedrini et al. (1988) vonden een statistisch significante afname in de snelheid van de talgproductie bij patiënten die een enkele dagelijkse orale dosis ketoconazol kregen, wat suggereert dat het medicijn zou kunnen worden voorgesteld als een nuttig alternatief bij de behandeling van acne en seborroe.^[4]. Dit sebostatische effect wordt gecombineerd met het remvermogen van ketoconazolP. acneslipase-activiteit ondersteunt verder de doeltreffendheid ervan in formuleringen voor de acne-gevoelige huid.

4. Stimulatie van haargroei

Ketoconazol is naar voren gekomen als een veelbelovende behandeling voor androgenetische alopecia (AGA). Een systematische review door Fields et al. (2020) evalueerden topisch ketoconazol voor de behandeling van AGA. Studies bij muizen hebben een significante toename aangetoond in de gemiddelde verhouding tussen haargroei en blootgelegd gebied in de ketoconazol-behandelingsgroepen vergeleken met de controlegroep. Studies bij mensen rapporteerden een grotere diameter van de haarschacht na gebruik van ketoconazol, en één onderzoek rapporteerde een significante toename van de pilaire index (percentage anagene fase x diameter) na de behandeling. Studies hebben ook een klinische verbetering van AGA aangetoond op basis van fotografische beoordeling en subjectieve evaluatie. Topisch ketoconazol is een veelbelovende aanvullende of alternatieve therapie bij de behandeling van AGA^[5].

Voordelen en functionele voordelen

1. Gezondheid van de hoofdhuid en werkzaamheid tegen- roos

Ketoconazol is het gouden-standaard actieve ingrediënt voor anti-roos- en anti-seborroïsche dermatitisformuleringen. Een systematische review van 40 onderzoeken met 4.566 patiënten concludeerde dat topische KTZ een hoge klinische werkzaamheid vertoont voor Malassezia-gerelateerde aandoeningen zoals seborrheische dermatitis (SD) en pityriasis versicolor (PV) met een gerapporteerde werkzaamheid van respectievelijk 63–90% en 71–89%.^[1]. In een gerandomiseerd onderzoek in meerdere centra (2002) werd ketoconazol 2% shampoo vergeleken met zinkpyrithion 1% shampoo bij 343 proefpersonen met ernstige roos of seborroïsche dermatitis. De resultaten toonden aan dat KET 2% een verbetering van 73% bereikte in de totale ernstscore van roos, vergeleken met 67% voor ZPT 1% in week 4 (p < 0,02), en dat het recidiefpercentage significant lager was na behandeling met KET 2% dan na behandeling met ZPT 1% (p=0.004).^[6]. Deze superieure werkzaamheid, gecombineerd met minimale bijwerkingen, maakt ketoconazol tot een zeer effectief en goed{1}}goed verdragen ingrediënt voor hoofdhuidverzorgingsproducten.

2. Talgcontrole en acnebeheer

Door zijn sebostatische activiteit helpt ketoconazol de overmatige talgproductie te reguleren, waardoor het waardevol wordt voor de vette huid en voor acne-gevoelige formuleringen. Er werd een statistisch significante afname in de snelheid van de talgproductie waargenomen bij patiënten die ketoconazol kregen toegediend, wat erop wijst dat het nut ervan bij de behandeling van acne en seborroe kan worden toegepast.^[4]. Bovendien vertoont ketoconazol antibacteriële eigenschappen die de toepassing ervan in acne-huidformuleringen verder ondersteunen.

3. Ontstekingsremmende en verzachtende effecten-

Door activering van de AhR-Nrf2-route vermindert ketoconazol direct de ontstekingen, erytheem en jeuk die gepaard gaan met seborrheisch eczeem en andere inflammatoire hoofdhuidaandoeningen. Onderzoek heeft aangetoond dat ketoconazol de productie van TNF- - en BaP-geïnduceerde reactieve oxidatieve soorten (ROS) en IL-8 in gekweekte menselijke keratinocyten effectief remt^[2]. Bovendien onderdrukt ketoconazol de door TNF- -geïnduceerde chemokineproductie via NF-KB-remming, wat verder bijdraagt ​​aan de ontstekingsremmende effecten- ^[3].

.4. Bevordering van haargroei

Een systematische review bevestigde dat studies bij mensen een grotere diameter van de haarschacht rapporteerden na gebruik van ketoconazol, waarbij topisch ketoconazol werd geïdentificeerd als een veelbelovende aanvullende of alternatieve therapie voor alopecia androgenetica (AGA).^[5]. Wanneer ketoconazol wordt geformuleerd in haarverzorgingsproducten (shampoo's, hoofdhuidserums, leave--behandelingen), kan het de haardichtheid ondersteunen en de anagene-tot- telogene verhouding verbeteren. Studies bij muizen hebben een significante toename van de haargroeiratio aangetoond vergeleken met controles ^[5].

1. Formuleringen voor hoofdhuidverzorging

2. Huidverzorgingsformuleringen

3. Formuleringen voor haargroei

4. Formuleringsrichtlijnen

• Aanbevolen gebruik:0,5%–2,0% in voltooide cosmetische formuleringen. Voor shampoos en uitspoelproducten-is 1-2% standaard. Voor toepassingen die je niet- laat zitten (serums, crèmes), worden lagere concentraties (0,5–1%) aanbevolen.
• Oplosbaarheid:Ketoconazol is vrijwel onoplosbaar in water, maar oplosbaar in ethanol, propyleenglycol en zure media. Voor waterige formuleringen: vooraf- oplossen in een geschikt co-oplosmiddelsysteem (bijv. mengsels van ethanol/propyleenglycol) of opnemen bij een zure pH (4,0–6,0) om de oplosbaarheid te verbeteren.
• Verwerking:Toevoegen tijdens de emulgerings- of mengfase bij temperaturen onder de 60 graden. Voor shampoos, onder verwarming in de oppervlakteactieve fase opnemen.
• pH-stabiliteit:Optimale stabiliteit bij pH 4,0–6,0. Vermijd sterk alkalische omstandigheden (pH > 7,5), die de actieve stof kunnen afbreken.
• Verenigbaarheid:Compatibel met de meeste anionische, niet-ionische en amfotere oppervlakteactieve stoffen die in shampoos worden gebruikt. Vermijd sterke oxidatiemiddelen. Synergetische combinaties met zinkpyrithion, piroctonolamine of salicylzuur komen vaak voor in anti-roosformuleringen.
• Regelgevingsoverwegingen:Topisch ketoconazol is door de FDA-goedgekeurd voor specifieke indicaties. Zorg er bij cosmetisch gebruik voor dat de plaatselijke regelgeving met betrekking tot het maximaal toegestane gebruik wordt nageleefd

Bent u er klaar voor om ketoconazolpoeder op te nemen in uw volgende hoofdhuidverzorging, anti-acne- of haargroeiformulering?

Neem vandaag nog contact met ons op voor:

• Analysecertificaat (COA) en veiligheidsinformatieblad (MSDS)
• Aangepaste verpakkingsmogelijkheden
• Gratis monsters om te testen

Neem contact met ons op viaella.zhang@huilinbio-tech.com.

Referenties

[1]Choi, FD, Juhasz, MLW, & Mesinkovska, NA (2019).Topisch ketoconazol: een systematische review van huidige dermatologische toepassingen en toekomstige ontwikkelingen. Journal of Dermatologische Behandeling, 30(8), 760–771.

[2] Tsuji, G., Takahara, M., Uchi, H., et al. (2012). *Identificatie van ketoconazol als AhR-Nrf2-activator in gekweekte menselijke keratinocyten: de basis van zijn anti-inflammatoire werking*. Journal of Investigative Dermatology, 132(1), 59–68.

[3]Kanda, N., en Watanabe, S. (2006). *Suppressieve effecten van antimycotica op de tumornecrosefactor- -geïnduceerde productie van CCL27, CCL2 en CCL5 in menselijke keratinocyten*. Biochemische farmacologie, 72(4), 463–473.

[4]De Pedrini, P., Rapisarda, R., en Spanò, G. (1988).Het effect van ketoconazol op de talgafscheiding bij patiënten die lijden aan acne en seborroe. International Journal of Tissue Reactions, 10(2), 111–113. PMID: 2972661

[5]Velden, JR, Vonu, PM, Monir, RL, & Schoch, JJ (2020).Topisch ketoconazol voor de behandeling van androgenetische alopecia: een systematische review. Dermatologische therapie, 33(1), e13202.

[6]Piérard-Franchimont, C., et al. (2002).Een gerandomiseerd onderzoek in meerdere centra met shampoos met ketoconazol 2% en zinkpyrithion 1% bij ernstige roos en seborroïsche dermatitis. Huidfarmacologie en toegepaste huidfysiologie, 15(6), 434–441.

Populaire tags: ketoconazolpoeder, China, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, puur, natuurlijk, hoge kwaliteit, op voorraad, te koop